de synthèse

11 Rétinoïdes de synthèse




Les rétinoïdes de synthèse constituent un groupe de dérivés de synthèse de la vitamine A naturelle qui ont les mêmes effets pharmacologiques que celle-ci, voire des effets supérieurs tout en diminuant les effets secondaires.


Utilisés en dermatologie humaine avec des précautions draconiennes, ils sont employés en dermatologie animale depuis une quinzaine d’années. Des indications précises ont ainsi été définies, mais il apparaît clairement que les rétinoïdes de synthèse sont surutilisés dans des indications qui ne le nécessitent nullement. Actuellement, leurs indications sont restreintes et leur prescription nécessite un diagnostic précis préalable et une surveillance thérapeutique étroite.




Métabolisme


Le métabolisme des rétinoïdes suit le schéma des dérivés de la vitamine A. Dans le tube digestif, les rétinoïdes sous la forme de rétinyl-esters, subissent diverses hydrolyses par deux enzymes activées par les sels biliaires : la vitamine A ester hydrolase pancréatique et une hydrolase de la bordure en brosse de l’entérocyte. Le rétinol formé est ensuite incorporé aux micelles et absorbé par un mécanisme actif dans la partie supérieure de l’intestin grêle. Dans l’entérocyte, le rétinol préalablement réestérifié est incorporé aux chylomicrons et excrété dans la lymphe. Il rejoint ensuite la circulation générale par le canal thoracique. Une faible quantité de rétinol est absorbée directement et atteint le foie par le système porte.


La transformation des rétinyl esters est encore mal connue. Après sa libération sous l’action d’une rétinyl ester hydrolase, le rétinol peut être directement stocké dans les globules lipidiques des hépatocytes et des lipocytes sous forme d’esters après action d’une synthétase, soit liée à un transporteur spécifique cytoplasmique, la Cellular Retinol Binding Protein (CRBP), qui transporte le rétinol vers un site de stockage ou vers la Plasma Retinol Binding Protein (PRBP) synthétisée par le foie. Ensuite, la rétinyl ester hydrolase libère le rétinol des globules lipidiques qui se lie à la PRBP pour passer dans le plasma. Dans les conditions physiologiques, 95 % de la vitamine A circulante est du rétinol lié au PRBP, complexe lié à une préalbumine, la transthyrétine (TTR). Les 5 % restants sont des esters de rétinol faiblement liés à des lipoprotéines. Les complexes rétinol-PRBP-TTR ne subissent pas de filtration glomérulaire.




Propriétés biologiques




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May 4, 2017 | Posted by in DERMATOLOGIE | Comments Off on de synthèse

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