7 Antiparasitaires

Les antiparasitaires constituent la classe médicamenteuse la plus utilisée en dermatologie canine, compte tenu de la fréquence des ectoparasites et des dermatoses engendrées dans cette espèce. Ils visent à tuer les parasites responsables, essentiellement des acariens et des insectes (particulièrement les puces), mais aussi à prévenir leurs infestations. Ces antiparasitaires qui appartiennent à des familles médicamenteuses variées, peuvent agir sur les formes adultes, mais aussi immatures (cas, par exemple, des stades non parasitaires de la puce Ctenocephalides felis qui vivent dans l’environnement de l’animal atteint).

Depuis 10 ans, ont été développées des molécules de plus en plus efficaces, qui agissent en surface ou par voie systémique, qui possèdent des modes d’action et des propriétés biologiques différentes et complémentaires. Par ailleurs, la recherche pharmaceutique s’est orientée vers des molécules de plus en plus rémanentes et de moins en moins toxiques pour les mammifères dont l’homme. Enfin, il convient aussi d’insister sur la grande diversité des formes galéniques que le vétérinaire peut utiliser variablement en fonction de critères bien précis (cf. chapitre 16 § : stratégie de lutte contre les puces, par exemple). Compte tenu de leur grande diversité d’action, le vétérinaire a désormais les moyens de bâtir de véritables stratégies de lutte contre ces parasites.

Dans ce chapitre, ne sont envisagées que les molécules les plus récentes et qui font partie de l’arsenal thérapeutique employé quotidiennement par le vétérinaire.

Avermectines et milbémycines

La sélamectine, la moxidectine (spot-on) et la milbémycine sont les trois seules molécules ayant une AMM chez le chien dans certaines indications.

L’ivermectine et la moxidectine (injectable) sont utilisées sous la responsabilité du vétérinaire prescripteur.

Indications dermatologiques:

• ivermectine : gale sarcoptique, démodécie, gale otodectique, cheyletiellose ;

• moxidectine : gale sarcoptique, démodécie, gale otodectique, cheyletiellose ;

• moxidectine (spot-on) : gale sarcoptique*, démodécie*, gale otodectique*, cheyletiellose, phtiriose* ;

• sélamectine : pulicose*, gale sarcoptique*, gale otodectique* cheyletiellose ;

• milbémycine oxime : démodécie*, gale sarcoptique (+/−), cheyletiellose.

Races prédisposées à l’idiosyncrasie (ivermectine) : Colley, Shetland, Bearded Colley, Bobtail, Berger australien.

Les avermectines et les milbémycines sont des macrolides antiparasitaires utilisés depuis plus de 20 ans dans le traitement antiparasitaire, endectocide des animaux de rente. Elles sont toutes issues de la fermentation de bactéries du genre Streptomyces (Streptomyces avermitilis pour les avermectines et Streptomyces hygroscopicus et Streptomyces cyaneogriseus pour les milbémycines). Depuis 10 ans, on a vu apparaître des molécules dont l’utilisation peut se faire chez le chien avec AMM. D’autres sont employées dans cette espèce sans AMM sous la responsabilité du vétérinaire prescripteur.

Structure

L’ivermectine et la sélamectine appartiennent à la famille des avermectines et possèdent un composé disaccharidique en position C13.

La moxidectine et la milbémycine oxime font partie de la famille des milbémycines, caractérisée par l’absence de sucre en C13. Les milbémycines sont donc des avermectines aglycones.

Mécanismes d’action

Les ivermectines et les milbémycines sont des endectocides actifs contre un certain nombre de nématodes et d’arthropodes (acariens et pour certains insectes), mais leur spectre varie en fonction de chaque molécule.

Ces molécules agissent sur la transmission nerveuse des parasites. Elles se fixent sur un récepteur au glutamate au niveau des canaux chlore de la membrane des cellules nerveuses, près d’un récepteur à l’acide amino-gamma-butyrique (GABA) et d’un récepteur aux benzodiazépines. Elles miment donc l’action du GABA qui est un neuromédiateur inhibiteur. On suppose une libération accrue de GABA, voire une potentialisation de son action. Leur fixation provoque un flux entrant d’ions chlore au sein des cellules nerveuses à l’origine de leur hyperpolarisation et d’une non-réponse aux stimuli classiques.

Ce système neuro-inhibiteur est très important chez les invertébrés, nématodes et arthropodes. Par ailleurs, celui-ci existe aussi chez les vertébrés au sein du système nerveux central, d’où la possibilité de leur action toxique après passage de la barrière hématoméningée.

Pharmacologie

Les avermectines et les milbémycines sont des substances très lipophiles qui se distribuent facilement dans tous les tissus, notamment le tissu adipeux et le foie. Ceci explique la rémanence du produit après administration, d’autant plus que l’excipient possède aussi un caractère lipophile. Toutefois, cette rémanence est variable selon la substance. Par exemple, la persistence systémique de la sélamectine et de la moxidectine (présentation spot-on) dans le plasma et un métabolisme lent permettent de maintenir des concentrations efficaces pendant 1 mois, d’où l’intervalle d’administration recommandé de 1 mois.

Toxicité

D’une manière générale, les avermectines et les milbémycines peuvent interférer au niveau de la transmission nerveuse chez les mammifères.

Ivermectine

Une distinction doit être établie entre les intoxications, rares, qui sont dose-dépendantes et les idiosyncrasies raciales ou individuelles qui ne le sont pas et peuvent apparaître dès l’administration d’une faible dose de 0,05 à 0,1 mg/kg SID. Ces prédispositions sont à relier à une plus grande perméabilité de la barrière hématoméningée à ces substances ou à un nombre plus important de récepteurs à ces molécules. Récemment, il a été démontré que tous les Colley ne manifestent pas forcément une idiosyncrasie et que ceux qui la présentent, possèdent une mutation du gène MDR1. Ces prédispositions raciales sont décrites chez le Colley, le Shetland, le Bobtail, le Berger australien, le Bearded Colley.

Les symptômes liés à la toxicité se caractérisent par des signes dépressifs : ataxie, mydriase, tremblements, prostration, vomissements, hypersalivation et, dans les cas graves, par un coma, puis la mort. Plus les signes apparaissent rapidement après l’administration du produit, plus ils sont sévères. S’ils ne se déclarent pas avant 10 ou 12 heures, un coma n’est pas à craindre.

Le traitement symptomatique repose sur une réanimation classique. La distribution de charbon activé (2 g/kg BID pendant 3–4 jours) permet une élimination plus rapide de l’ivermectine qui s’élimine dans la bile, suite à un cycle entérohépatique. L’administration de physostigmine et de picrotoxine, qui bloque les canaux chlore des cellules nerveuses et peut constituer un antagoniste spécifique, a été également proposée dans le traitement des intoxications graves.

Sélamectine

La sélamectine est une avermectine remarquablement bien tolérée chez le chien et même dans les races prédisposées aux idiosyncrasies raciales. Aucun effet toxique n’est rapporté. La sélamectine peut être utilisée chez les femelles et mâles reproducteurs, les femelles gestantes et allaitantes.

Moxidectine

Les risques de toxicité sont nettement inférieurs avec la moxidectine qu’ avec l’ivermectine. Les idiosyncrasies raciales semblent plus faibles, notamment chez le Colley. Cependant, il n’existe pas d’AMM pour cette molécule chez le chien en dehors de la présentation spot-on qui possède désormais des indications chez le chien.

Milbémycine oxime

La toxicité de la milbémycine oxime est quasiment nulle. Aucun risque d’idiosyncrasie raciale n’existe, si bien que la milbémycine oxime peut être utilisée chez le Colley et les races apparentées.

Présentations

L’ivermectine s’utilise généralement par voie injectable, sauf lors de démodécie, pour laquelle on utilise les présentations injectables administrées par voie orale.

La sélamectine se présente sous la forme de spot-on dont les concentrations sont fonction du poids.

La moxidectine est disponible soit sous forme injectable (usage hors AMM), soit sous forme spot-on (usage avec AMM) dont les concentrations sont fonction du poids.

La milbémycine oxime est commercialisée sous la forme de comprimés dont les concentrations sont fonction du poids.

Indications – posologie

L’utilisation de l’ivermectine et de la moxidectine (injectable) se fait hors AMM dans ces indications chez le chien.

Gale sarcoptique

La sélamectine possède une AMM pour le traitement de la gale sarcoptique. La dose est de 6 mg/kg. Deux applications spot-on à 1 mois d’intervalle sont recommandées. Il est souvent nécessaire d’en augmenter la fréquence d’administration ; dans certains cas, 3 à 4 applications à 2 à 3 semaines d’intervalle sont nécessaires pour obtenir une guérison. La tolérance est excellente.

La moxidectine à 2,5 % sous forme spot-on en association avec l’imidaclopride à 10 % dispose d’une AMM pour cette indication. Deux applications spot-on à un mois d’intervalle sont recommandées à la dose de 2,5 mg/kg de moxidectine. Les essais ont montré 100 % de guérison parasitaire et une régression quasi totale des lésions cliniques un mois après la seconde application mensuelle. Cette présentation spot-on assure une excellente diffusion systémique de la moxidectine avec un relargage continu dans la peau à partir du tissu graisseux pendant le mois qui suit l’administration. La tolérance est excellente même dans la races à risque idiosyncrasique (Colley, Shetland, Bobtail, Bearded Colley, Berger australien).

La moxidectine injectable hors AMM est efficace à une posologie de 0,2 à 0,4 mg/kg par voie sous-cutanée 2 fois à 2 semaines d’intervalle. Un autre protocole utilisant la moxidectine à une posologie de 0,25 mg/kg par voie sous-cutanée 3 fois à une semaine d’intervalle est aussi efficace. Toutefois, l’utilisation de la moxidectine injectable doit être extrêmement prudente compte tenu du risque d’idiosyncrasie raciale possible. Cette utilisation se fait sous la responsabilité du vétérinaire prescripteur.

La milbémycine oxime hors AMM s’est avérée variablement efficace avec divers protocoles:

2 mg/kg, 3 fois à 1 semaine d’intervalle ;

2 mg/kg, 2 fois à 2 semaines d’intervalle ;

2 mg/kg, 4 à 5 fois à 1 semaine d’intervalle ;

1 mg/kg, 1 jour sur 2 pendant 2 semaines – 1 semaine d’intervalle.

Sa toxicité reste très faible notamment chez les races à risque idiosyncrasique.

L’ivermectine injectable hors AMM est utilisée avec succès à une dose de 0,4 mg/kg par voie sous-cutanée 2 fois à 2 semaines d’intervalle. La présentation pour une dose de 0,5 mg/kg, 2 fois à 2 semaines d’intervalle, s’avère tout aussi efficace. Les avantages de l’ivermectine sont évidents ; practicabilité surtout chez les chiens de grande race, agressifs ou encore appartenant à un effectif. La diminution du prurit réduit façon significative dans les 2 semaines qui suivent la première injection ; parfois, une exacerbation des démangeaisons est possible dans les premiers jours. Elle semble être en relation avec la mort des sarcoptes. Toutefois, l’utilisation de l’ivermectine doit être extrêmement prudente compte tenu du risque d’idiosyncrasie raciale. Cette idiosyncrasie est en relation avec la présence d’une mutation du gène mdR1 désormais identifiable par une analyse ADN. Cette utilisation se fait sous la responsabilité du vétérinaire prescripteur.

Gale otodectique

La sélamectine en spot-on à une dose de 6 mg/kg possède une AMM dans cette indication. Deux applications percutanées de la solution spot-on à un mois d’intervalle sont indiquées. Dans certains cas, 3 à 4 applications à 2 à 3 semaines d’intervalle sont nécessaires pour obtenir une guérison.

La moxidectine en spot-on à 2,5 % associée à l’imidaclopride (qui n’a pas d’action acaricide) à 10 % possèdent une AMM dans cette indication. Une à deux applications percutanées à un mois d’intervalle sont recommandées.

L’ivermectine injectable ou la moxidectine injectable, hors AMM, sont également très efficaces à la dose de 0,4 mg/kg 2 à 4 fois à 15 jours d’intervalle. Leur emploi est particulièrement recommandé en collectivité. Toutefois, cette utilisation doit être extrêmement prudente compte tenu du risque d’idiosyncrasie raciale ; elle se fait sous la responsabilité du vétérinaire prescripteur.

La milbémycine oxime est peu efficace dans cette indication.

Cheyletiellose

La sélamectine spot-on hors AMM à une dose de 6 mg/kg donne de bons résultats. Deux à trois applications à 2 à 3 semaines d’intervalle sont recommandées.

La milbémycine oxime hors AMM s’avère efficace à une dose de 2 mg/kg 1 fois par semaine par voie orale. Dans certains cas, il a fallu prolonger le traitement pendant plus de 9 semaines pour obtenir une guérison parasitaire.

La moxidectine à 2,5 % sous forme spot-on en association avec l’imidaclopride à 10 % dispose d’une AMM pour cette indication dans certains pays mais pas en France. Deux applications spot-on à un mois d’intervalle sont recommandées à la dose de 2,5 mg/kg.

La moxidectine injectable hors AMM est efficace à une posologie de 0,2 à 0,4 mg/kg par voie sous-cutanée 2 fois à 2 semaines d’intervalle. Toutefois, son utilisation doit être prudente compte tenu du risque d’idiosyncrasie raciale.

L’ivermectine injectable hors AMM est utilisée avec succès à une dose de 0,4 mg/kg par voie sous-cutanée 2 à 3 fois, à 2 semaines d’intervalle. Toutefois, son utilisation doit être prudente compte tenu du risque d’idiosyncrasie raciale.

Trombiculose

Les avermectines et les milbémycines ne sont pas efficaces dans cette indication.

Démodécie

La milbémycine oxime est une molécule d’action systémique qui possède une AMM approuvée dans le traitement de la démodécie. Sa toxicité très faible fait qu’elle peut être utilisée chez les races sensibles à l’ivermectine (Colley, Bobtail, Shetland, Bearded Colley, Berger australien…) aux posologies recommandées.

La posologie habituelle est de 0,5 mg/kg à 1 mg/kg SID. Sa distribution dans l’alimentation ou dans un corps gras augmente de façon notable sa biodisponibilité. Nous recommandons de commencer le traitement à une posologie de 1 mg/kg SID. Celle-ci peut être doublée en cours de traitement si le nombre de demodex ne diminue pas.

Un protocole hors AMM recommande récemment l’utilisation de la milbémycine oxime à une posologie moyenne de 1 mg/kg SID jusqu’à la guérison clinique puis à celle de 3 mg/kg, 1 fois par semaine jusqu’à la guérison parasitaire. Ce protocole réduit le coût de traitement de 15 à 40 % en fonction du poids de l’animal.

L’ivermectine est une avermectine qui ne possède pas d’AMM validée chez le chien dans cette indication, si bien qu’elle est utilisée sous la responsabilité du vétérinaire prescripteur.

La posologie habituellement recommandée est de 0,4 à 0,6 mg/kg SID par voie orale. Dans notre expérience, une posologie de 0,4 mg/kg SID est suffisante. On utilise la présentation injectable à 0,1 % (destinée aux animaux de rente) donnée par voie orale. En raison de son amertume, il est intéressant de la laisser au réfrigérateur et de la sortir au moment de son utilisation.

Par ailleurs, il faut connaître les risques extrêmement graves d’idiosyncrasie raciale en relation avec la présence d’une mutation du gène MDR1 désormais identifiable par une analyse ADN.

Une autre milbémycine, la moxidectine donne des résultats tout aussi bons que ceux obtenus avec l’ivermectine. La moxidectine injectable ne possède pas d’AMM validée chez le chien ; elle est utilisée sous la responsabilité du vétérinaire prescripteur. Le risque d’idiosyncrasie raciale semble plus faible mais existe cependant. La posologie recommandée varie de 0,4 à 0,6 mg/kg SID par voie orale. Là encore, une posologie de 0,4 mg/kg SID est suffisante dans notre expérience.

La moxidectine peut désormais être utilisée sous une présentation spot-on à 2,5 % pour laquelle une AMM existe dans cette indication à raison d’une application mensuelle grâce à une biodisponibilité cutanée bien plus supérieure que celle lors d’administration orale ou parentérale. Toutefois, les résultats semblent inconstants dans notre expérience.

Pulicoses

Seule la sélamectine est efficace contre les puces et possède une AMM dans cette indication. La posologie moyenne est de 6 mg/kg. L’application spot-on mensuelle permet de contrôler les infestations contre les puces. Le laboratoire recommande aussi son utilisation dans la prévention de la dermatite par allergie aux piqûres de puces.

Phtirioses

L’ivermectine hors AMM est moyennement efficace dans le traitement des phtirioses à poux mallophages qui sont des insectes qui vivent superficiellement. La posologie recommandée est de 0,4 à 0,6 mg/kg en injection sous-cutanée à 10 jours d’intervalle.

La moxidectine spot-on dispose d’une AMM dans cette indication chez le chien.

Amitraze

L’amitraze est un acaricide puissant appartenant à la famille des foramidines.

À retenir

• L’amitraze est un acaricide et non un insecticide.

• Indications : gale sarcoptique, démodécie, infestations par des tiques.

• Contre-indications : surfaces cutanées étendues érodées ou ulcérées, races naines, chien diabétique.

Mécanisme d’action

L’amitraze est un puissant inhibiteur de la monoamine oxydase (IMAO), qui agit en détériorant ses récepteurs, surtout au niveau du système nerveux central.

Propriétés biologiques

L’amitraze agit par contact cuticulaire. Chez les tiques, ces propriétés ont été bien étudiées. Après contact, une augmentation des pics de potentiels d’action sur les motoneurones entraîne chez la tique une incoordination et le détachement qui intervient en moins de 24 heures. Une action répulsive nette est aussi notée pour les tiques des genres Rhipicephalus et Dermacentor.

L’amitraze n’a aucune action insecticide.

Pharmacologie

L’amitraze est rapidement dégradé dans l’organisme. Il est métabolisé par le foie en composés conjugués dont certains sont éliminés par la bile. L’excrétion est urinaire.

Effets secondaires – toxicité

La tolérance est généralement bonne chez le chien. Toutefois, en raison de ses effets alpha-2-agonistes, l’amitraze peut être responsable d’une toxicité qui se manifeste par des troubles neurologiques (sédation, troubles du comportement, mydriase), des troubles cardiovasculaires (bradycardie, hypotension), des troubles digestifs (paralysie digestive, météorisation). L’induction d’une hyperglycémie contre-indique son utilisation chez les sujets diabétiques.

Ces symptômes sont particulièrement fréquents lors d’applications sur des surfaces cutanées érodées ou ulcérées, chez des sujets de race naine et chez des animaux diabétiques, car l’amitraze induit une hyperglycémie.

Le traitement repose sur l’utilisation conjointe d’un alpha-2-antagoniste, l’atipamézole à une posologie de 0,2 mg/kg IM, associé à un antagoniste spécifique alpha-2-adrénolytique, la yohimbine à une posologie de 0,1 mg/kg en injection intraveineuse ou per os pendant 3 à 5 jours. L’atipamézole permet une rémission rapide des symptômes, 15 à 30 minutes après l’injection intramusculaire, même dans des cas graves. Lors d’intoxications peu sévères, la yohimbine peut être utilisée seule. Une réanimation classique doit également être réalisée.

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