1. Les voies d’administration des médicaments
Pour traiter un organe malade, il faut introduire, dans le corps humain, la substance active qui exercera une activité thérapeutique. Le médicament est donc conçu en fonction de ses propriétés physico-chimiques, de la localisation des lésions à traiter et de la vitesse d’ action thérapeutique souhaitée.
Après lecture de ce chapitre, le lecteur sera capable de définir les voies d’ administration des médicaments chez l’ homme, d’ en expliquer les avantages et inconvénients et de citer les principales formes pharmaceutiques administrées par ces voies.
I. Introduction
Le rôle d’ un médicament est de soigner un organe, de réparer une fonction altérée. Mais, il est souvent impossible de placer le remède directement en contact avec l’ organe ou le tissu où se trouve la lésion. Ainsi, une plaie au niveau cutané sera traitée par application d’ une substance antiseptique comme un ammonium quaternaire (action dite locale). Par contre, une infection pulmonaire ne sera traitée que si l’ on administre le médicament directement dans les poumons (sous forme d’ aérosols) ou si l’ on introduit le produit anti-infectieux de telle sorte qu’ il puisse atteindre le tissu pulmonaire et agir à ce niveau précis (cas des antibiotiques oraux par exemple). Ce deuxième cas est, de loin, le plus fréquemment rencontré en pratique (action dite systémique ou générale).
Action systémique (ou anciennement générale) : la substance active administrée par voie orale, sublinguale. après son absorption (c’ est-à-dire son passage à travers les membranes de l’ organisme), est transportée dans le sang et par la circulation partout dans l’ organisme, afin d’ atteindre l’ organe cible à traiter.
Action locale ou localisée : la substance active agit directement sur et dans l’ organe ou au lieu d’ administration. Il y a très peu de diffusion de cette substance active dans le reste de l’ organisme.
Les principales voies d’ administration sont :
• la voie orale ;
• la voie parentérale ;
• les voies transmuqueuses : buccale, perlinguale, buccopharyngée, oculaire, auriculaire, nasale, pulmonaire, rectale, vaginale, urétrale ;
• la voie cutanée.
II. Voie orale
La voie orale consiste en l’ administration du médicament par la bouche. Le médicament est avalé par le malade grâce à un mouvement spécial de la langue. Il passe ensuite dans l’ œsophage, et arrive directement dans l’ estomac. Il restera dans cet organe jusqu’ à ce qu’ un mouvement péristaltique gastrique le pousse à travers le pylore vers le duodénum puis dans l’ iléon et le jéjunum. C’ est ici que se situe la zone d’ absorption privilégiée de la majorité des substances actives utilisées en thérapeutique. La fraction de substance active non absorbée rejoindra enfin le côlon où elle pourra éventuellement être absorbée puis la partie non absorbée, sera éliminée avec les matières fécales au niveau du rectum.
Attention, il ne faut pas confondre la voie orale et la voie buccale : dans le premier cas, la substance active est absorbée préférentiellement au niveau de l’ intestin et dans le second cas, elle est absorbée majoritairement au niveau des muqueuses de la cavité buccale.
A. Avantage
C’ est la voie d’ administration la plus utilisée, la plus facile car il s’ agit d’ un mouvement et d’ un geste habituel, presque un réflexe. Les formes pharmaceutiques peuvent contenir de fortes doses de substance active sous un volume restreint.
B. Inconvénients
Ce sont :
• la possibilité d’ altération des substances actives par contact avec les sécrétions du tube digestif, de pH divers (de pH 1,5 à 7,5) contenant aussi des enzymes ;
• la possibilité d’ irritation du tractus gastro-intestinal par certaines substances (salicylates, anti-inflammatoires non stéroïdiens, antituberculeux), ce qui impose la préparation de formes galéniques particulières (comprimés gastrorésistants) ;
• le problème de l’ absorption des substances actives : l’ absorption, c’ est- à-dire, le passage à travers les membranes des différentes parties de l’ intestin grêle (duodénum, jéjunum, iléon) permet aux substances actives d’ atteindre la circulation systémique (générale) et d’ arriver ainsi à leur site d’ action (action systémique-générale).
En effet, l’ absorption varie en fonction :
• des substances actives : certaines ne peuvent être absorbées (sulfamides ou sels métalliques) et vont exercer un effet local au niveau du tractus gastro-intestinal ;
• de la forme pharmaceutique administrée (qui peut retarder le début de l’ action thérapeutique, ex. : formes gastrorésistantes, à libération retardée) ;
• de l’ heure de la prise médicamenteuse (matin ou soir : chronobiologie) ;
• de la présence ou non de substances alimentaires dans le tractus (administration à jeun, avant, pendant, après les repas) et de leur composition (lipides, glucides, protéines) ;
• de l’ intensité du métabolisme au niveau hépatique (toutes les substances qui traversent la muqueuse intestinale sont transportées par le courant sanguin vers le foie [premier passage hépatique] qui réduira la quantité disponible pour leur activité thérapeutique).
Ceci explique pourquoi l’ absorption de certaines substances est irrégulière et qu’ il est nécessaire d’ en déterminer la biodisponibilité (voir chapitre 2).
Les formes galéniques administrées par voie orale sont :
– soit des formes solides : les poudres, les paquets, les sachets, les cachets, les capsules et gélules, les pilules, les granules, les granulés, les comprimés ;
– soit des formes liquides : les solutions, les limonades, les tisanes, les sirops, les potions, les suspensions, les émulsions.
III. Voie parentérale
Le terme parentéral vient du grec « para » (à côté) et « enteros » (tube digestif), ce qui signifie administration des médicaments à côté du tube digestif, en évitant le tractus. Ainsi, toutes les voies, autres que la voie orale, devraient être incluses sous cette dénomination mais, classiquement, on utilise le terme parentéral pour désigner l’ administration qui consiste à faire pénétrer le médicament, par effraction, à travers la peau en vue d’ exercer une action locale, localisée ou systémique.
Pour réaliser une administration de ce type, il faut perforer la peau avec un instrument particulier, une aiguille à injection, et injecter le produit à l’ intérieur du corps grâce à une seringue graduée, munie d’ un piston. L’ aiguille à injection est un tube métallique creux en acier inoxydable très fin (son diamètre peut être de quelques dixièmes de millimètre et sa longueur de 2 à 5 centimètres) avec, à l’ extrémité, un biseau adapté au lieu d’ injection (biseau court ou long) (fig. 1.1).
