7. Les comprimés
I. Définition générale
« Les comprimés sont des préparations solides contenant une unité de prise d’une ou plusieurs substances actives. Ils sont obtenus en agglomérant par compression un volume constant de particules ou par un autre procédé de fabrication approprié tel que l’extrusion, le moulage ou la cryodessiccation (lyophilisation). Les comprimés sont destinés à la voie orale. Certains sont avalés ou croqués, d’autres sont dissous ou désagrégés dans de l’eau avant administration, certains, enfin, doivent séjourner dans la bouche pour y libérer la substance active. 11
Lorsque les particules n’offrent pas naturellement les propriétés physiques, par exemple écoulement, agglomération sous pression, nécessaires à l’obtention de comprimés de qualité satisfaisante, ces particules sont soumises à un traitement préalable approprié, par exemple une granulation.
« Les comprimés se présentent généralement sous la forme d’un cylindre droit dont les faces inférieure et supérieure peuvent être plates ou convexes et les bords biseautés. Ils peuvent porter des barres de cassures, un sigle ou une autre marque. Ils peuvent être enrobés. » (fig. 7.1). Ils offrent une solidité suffisante (dureté et friabilité) pour permettre les diverses manipulations auxquelles ils sont soumis, sans s’effriter ni se briser tout en permettant leur désagrégation au moment de l’emploi.
II. Différents types de comprimés12
A. Comprimés non enrobés
« Les comprimés non enrobés comprennent des comprimés à couche unique et des comprimés à couches multiples disposées parallèlement ou concentriquement. Les premiers résultent d’une seule compression, les seconds de compressions successives, exercées sur des ensembles différents de particules. Les excipients ne sont pas spécifiquement destinés à modifier la libération des substances actives dans les sucs digestifs. »
B. Comprimés enrobés
« Les comprimés enrobés sont des comprimés recouverts d’une ou plusieurs couches de mélanges de substances diverses telles que : résines naturelles ou synthétiques, gommes, gélatine, charges insolubles inactives, sucres, substances plastifiantes, polyols, cires, colorants autorisés par l’Autorité compétente et, parfois, aromatisants et substances actives. Les substances employées pour l’enrobage sont généralement appliquées sous forme de solution ou de suspension dans des conditions qui favorisent l’évaporation du solvant. Quand l’enrobage est constitué d’un film polymère très mince, le comprimé est dit pelliculé.
Le revêtement des comprimés enrobés est lisse, souvent coloré et il peut être poli ; examinée à la loupe, leur section présente un noyau entouré d’une ou de plusieurs couches continues de texture différente. »
C. Comprimés effervescents
« Les comprimés effervescents sont des comprimés non enrobés contenant généralement des substances acides et des carbonates ou bicarbonates qui réagissent rapidement en présence d’eau en libérant du dioxyde de carbone.
Ils sont destinés à être dissous ou dispersés dans l’eau avant administration. »
D. Comprimés solubles
« Les comprimés solubles sont des comprimés non enrobés ou des comprimés pelliculés. Ils sont destinés à être dissous dans de l’eau avant administration. La solution obtenue peut être légèrement opalescente en raison de la présence d’excipients ajoutés lors de la fabrication des comprimés. »
E. Comprimés dispersibles
F. Comprimés orodispersibles
« Les comprimés orodispersibles sont des comprimés non enrobés destinés à être placés dans la bouche où ils se dispersent rapidement avant d’être avalés. »
G. Comprimés à libération modifiée
« Les comprimés à libération modifiée sont des comprimés, enrobés ou non, qui sont préparés avec des excipients spéciaux, ou par des procédés particuliers, ou les deux, visant à modifier la vitesse, le lieu ou le moment de la libération de la ou des substances actives.
Les comprimés à libération modifiée comprennent les comprimés à libération prolongée, à libération retardée et à libération séquentielle. »
Les comprimés à libération modifiée peuvent être de plusieurs types :
• les comprimés enrobés d’une substance dont les propriétés règlent la libération de la substance (fig. 7.2) ;
• les comprimés appelés pompes osmotiques élémentaires ou système Oros ® ( oral osmotic system). Ils sont composés de deux compartiments dont un contient la substance active et l’autre la substance osmotiquement active. Une membrane semi-perméable percée d’un orifice entoure le comprimé. Dans un liquide (digestif par exemple), le noyau osmotique s’imbibe d’eau et génère une pression osmotique qui entraîne la libération de la substance active à travers l’orifice à une vitesse constante (voir l’ouvrage UE 6 – Initiation à la connaissance du médicament) ;
• les comprimés formés de microgranules (sphéroïdes) enrobés. La désagrégation de ces comprimés dans l’estomac entraîne la libération des microgranules, qui grâce à leur enrobage, permettent la libération contrôlée de la substance active (voir chapitre 6) (fig. 7.3 et 7.4) ;
• les comprimés matriciels composés d’excipients qui, par leur hydratation et leur gélification progressives, permettent la libération contrôlée de la substance active (fig. 7.2) ;
• les comprimés multilamellaires à libération contrôlée formés de plusieurs couches recouvertes d’un enrobage. Chaque couche libère une ou plusieurs substances actives à des vitesses différentes (fig. 7.2).
Il est important de noter que ces formes galéniques ne doivent pas être croquées par le patient ni écrasées avant administration.
H. Comprimés gastrorésistants
I. Comprimés à utiliser dans la cavité buccale
Ces comprimés seront étudiés dans le chapitre consacré aux préparations buccales (voir § « Voie transmucosale »chapitre 11).
J. Lyophilisats oraux
« Les lyophilisats oraux sont des préparations solides destinées soit à être placées dans la bouche, soit à être dispersées (ou dissoutes) dans de l’eau avant administration.
Les lyophilisats oraux sont obtenus par cryodessiccation (lyophilisation). Ce procédé comprend des étapes de division en dose unitaire, de congélation, de sublimation et de dessiccation de préparations généralement aqueuses, liquides ou semi-solides. »
Leur fabrication est plus onéreuse et leur mise au point est plus délicate que pour un comprimé obtenu par compression.
Il faut noter que, même si la forme lyophilisat peut parfois être prise sans eau, elle reste contre-indiquée, comme les formes comprimé et capsule, chez l’enfant de moins de 6 ans car elle peut entraîner une fausse route.
De forme proche ou identique aux comprimés (et inclus maintenant dans la monographie Comprimé), ils ont été commercialisés sous le nom de « lyocs » : solides poreux contenant une ou plusieurs substances active s solubles ou non dans l’eau, dispersées au sein d’un support constitué de substances auxiliaires qui leur confèrent des caractéristiques physiques. Leur forme est déterminée par le moule dans lequel ils sont obtenus (fig. 7.5).
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