Les sulfamides agissent comme antimétabolites à l’égard de l’acide para-amino-benzoïque, nécessaire au développement microbien : ils empêchent les germes d’utiliser ce facteur de croissance.

Ils sont bactériostatiques, c’est-à-dire qu’ils inhibent le développement des germes ; mais de nombreux germes sont devenus résistants si bien que l’activité d’un sulfamide doit toujours être contrôlée, avant son administration, par l’antibiogramme. Ce problème important a déjà été étudié avec les antibiotiques et les antituberculeux. Il explique l’échec de la sulfamidothérapie dans certains cas.

Leur absorption se fait à travers la barrière intestinale ; certains ne sont pas absorbés et agissent donc localement au niveau du tube digestif.

Leur élimination se fait par voie urinaire ou par les matières fécales pour ceux qui ne sont pas absorbés.