21. Psychostimulants
XANTHINES
Les xanthines sont des stimulants centraux, des spasmolytiques, des diurétiques. Elles possèdent les trois types d ‘activité à des degrés divers. La caféine est plus active sur le SNC, puis viennent dans l ‘ordre théophylline et théobromine. Nous étudierons la caféine comme xanthine type puis nous verrons les propriétés principales des deux autres xanthines.
Caféine
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La caféine est la triméthylxanthine.
Action sur le système nerveux central
La caféine possède un effet excitant sur le système nerveux central, démontré par la désynchronisation du tracé d ‘EEG, l ‘inhibition du système médiothalamique de détente, la diminution de l ‘excitabilité du rhinencéphale. Elle stimule les centres bulbaire, respiratoire, vasomoteur, cardiomodérateur, les centres spinaux cardioaccélérateurs, et augmente l ‘excitabilité des systèmes réflexes médullaires.
Elle diminue la sensation de fatigue, facilite le travail intellectuel, combat la somnolence.
Elle libère le calcium fixé sur la membrane cellulaire préjonctionnelle et accroît la fréquence des potentiels miniatures de plaque par libération d ‘acétylcholine.
Action sur le système cardio-vasculaire
Elle libère les catécholamines intracardiaques et mobilise le calcium intracardiaque par inhibition de son recaptage par le réticulum sarcoplasmique: en présence de caféine, un cœur, placé dans un liquide dépourvu de calcium, continue à battre. On attribue à cette mobilisation du calcium, l ‘effet chronotrope, d ‘accélération cardiaque.
La caféine augmente le débit des coronaires et, en même temps, la consommation d ‘oxygène du myocarde. Le renforcement des battements cardiaques, effet inotrope, paraît dû à l ‘inhibition par la caféine de la phosphodiestérase qui hydrolyse l ‘AMP cyclique. L ‘AMP cyclique s ‘accumule et active la phosphorylase myocardique (fig. 21.1).
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| Fig. 21.1 Systèmes enzymatiques régulant le taux d ‘AMP cyclique. |
La caféine diminue la résistance vasculaire périphérique, et entraîne la vasodilatation. Néanmoins, son effet global est hypertenseur par stimulation des centres vasomoteurs.
Action sur la diurèse
La diurèse est augmentée par amélioration de l ‘irrigation rénale et par diminution de la résorption tubulaire.
Action sur les fibres lisses
La caféine relâche les fibres lisses des vaisseaux, des poumons, de l ‘uretère.
Théobromine
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La théobromine est la 3,7-diméthylxanthine. Elle présente les mêmes propriétés que la caféine mais à un degré moindre sauf pour la diurèse. Elle est chlorodiurétique d ‘une façon plus durable et moins intense que la théophylline.
La théobromine est utilisée en association avec le phosphate disodique à la dose de 1–3g/j per os.
Théophylline
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La théophylline est la 1,3-diméthylxanthine. Elle augmente nettement la fréquence et la force des contractions cardiaques. Il en résulte une augmentation du débit cardiaque sans augmentation de la pression artérielle car la théophylline provoque en même temps une vasodilatation artériolaire qui entraîne une légère hypotension (fig. 21.2).
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| Fig. 21.2 Action de la théophylline sur le fonctionnement cardiaque et la pression artérielle du chien.o : mécanogramme des oreillettes ; v : mécanogramme des ventricules ; p.a. : pression artérielle prise à la carotide.
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