Les contraceptifs oraux induisent des effets secondaires dont les plus importants sont des accidents thrombophlébitiques.

Les contraceptifs oraux visent à supprimer la conception par l’absorption de substances chimiques. Ils inhibent l’ovulation et sont également appelés anovulatoires.

On avait observé en 1934 que la progestérone, l’œstrone et la testostérone empêchaient la ponte folliculaire par inhibition des gonadotrophines hypophysaires. Cette observation n’avait pas eu d’application jusqu’à la synthèse de dérivés hormonaux actifs par voie buccale.

En 1950, Pincus pense à la progestérone comme anticonceptionnel. En 1956, il utilise un progestogène, le noréthynodrel qui est administré entre le 5^e et le 25^e jour du cycle œstral chez la femme. Une large expérimentation a lieu à Porto-Rico. La seule utilisation d’un progestatif présente de nombreux inconvénients: règles irrégulières, atrophie de la paroi utérine et de la paroi vaginale. Dans la première expérimentation de Pincus le noréthynodrel était souillé d’un œstrogène, le mestranol, intermédiaire de synthèse de noréthynodrel, qui équilibrait la formule. En effet si l’administration d’un progestatif seul ou d’un œstrogène seul bloque l’ovulation par freinage de l’antéhypophyse, cette action est accompagnée d’effets secondaires tels que les saignements utérins avec l’œstrogène, la suppression des règles et des troubles trophiques de l’utérus et du vagin avec le progestatif.

L’association d’un progestatif et d’un œstrogène semble la meilleure formule.