Anxiolytiques

18. Anxiolytiques




CARBAMATES




DÉRIVÉS DU BENZHYDROL



Hydroxyzine. Atarax







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L’hydroxyzine est à rapprocher par sa formule d’un antihistaminique, la diphénhydramine et d’un spasmolytique parasympatholytique, l’adiphénine. Elle provoque la détente sans effet hypnotique ni curarisant. Elle est tranquillisante dans les états de tension nerveuse, d’hyperémotivité, d’inhibition. Elle est utilisée dans les dystonies neurovégétatives, en cardiologie et en gastroentérologie pour ses propriétés antihistaminique, antispasmodique, hypotensive, aux doses de 0,075 à 0,1g/j. Elle ne présente pas d’effet secondaire sauf parfois une légère somnolence. Par ailleurs, elle s’est révélée expérimentalement anesthésique locale.


DÉRIVÉS DE LA BENZODIAZÉPINE


Les dérivés de la benzodiazépine-1,4 ou 1,5 dépriment les activités du rhinencéphale et de l’hypothalamus et ainsi diminuent l’activité spontanée et l’agressivité. Ils présentent également des propriétés myorelaxantes et anticonvulsivantes. Ils sont utilisés comme anxiolytiques. Nous prendrons comme type le chlordiazépoxide.


Chlordiazépoxide


Le chlordiazépoxide est le N-oxyde de la chlorométhylaminophénylbenzodiazépine. Il a été synthétisé en 1955 aux États-Unis.





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Effet sur le système nerveux central


Le chlordiazépoxide améliore à dose faible les performances des réflexes conditionnés mais les déprime à dose forte. Il diminue la durée du sommeil paradoxal et l’intensité de la réaction d’arrêt provoquée par la stimulation de l’hypothalamus ou de l’amygdale. On observe dans le néocortex, l’hippocampe et le noyau amygdalien, l’apparition d’ondes lentes et de haut voltage.


Autres actions


Le chlordiazépoxide atténue certains troubles digestifs et diminue les contractions musculaires. Il est sédatif dans le rhumatisme et l’intoxication alcoolique. Il est décontracturant de la fibre lisse.


Mécanisme d’action


Le chlordiazépoxide se fixe sur les récepteurs des benzodiazépines qui se trouvent dans le cortex, l’hippocampe, le striatum, l’hypothalamus et le bulbe. Il augmente l’affinité des récepteurs du gaba pour la gaba. Il facilite la transmission gaba-ergique et augmente le taux de gaba dans le cerveau.

On observe une diminution de l’activité des neurones noradrénergiques du locus niger et une diminution de la vitesse de renouvellement de la noradrénaline.

La stimulation du récepteur gaba-A détermine une hyperpolarisation de la cellule par ouverture du canal chlorure (entrée des ions chlorures dans la cellule).

May 20, 2017 | Posted by in Uncategorized | Comments Off on Anxiolytiques

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