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ADME

absorption, distribution, métabolisation, élimination

Absorption d’un médicament

L’absorption consiste à introduire le médicament dans la cavité buccale, soit pour qu’il y demeure soit de façon préalable à son ingestion/déglutition. Cela ne préjuge pas que les composants du médicament pourront traverser effectivement la muqueuse du tractus digestif pour atteindre le torrent circulatoire.

Résorption du médicament

La résorption correspond au passage du médicament, à partir de son lieu d’application, au travers des barrières anatomiques (peau, muqueuses, tissus) jusqu’au milieu intérieur (sang, liquide interstitiel). Les paramètres qui conditionnent la résorption sont nombreux :

 forme galénique du médicament ;

 propriétés physico-chimiques du principe actif (hydrophilie, lipophilie, poids moléculaire, charge électrique) ;

 dose (concentration) ;

 état physiologique et état pathologique du sujet.

Dans l’administration intraveineuse, la résorption est nulle, puisque le médicament est introduit directement dans le torrent circulatoire, ce qui correspond à une biodisponibilité de 100 % de la dose administrée.

Distribution : liaison aux protéines plasmatiques

Dans le sang, le médicament se trouve en équilibre entre deux états : la forme libre et la forme liée aux protéines plasmatiques. Seule la forme libre, appelée aussi « fraction libre », est active, car diffusible dans les tissus vers sa ou ses cibles biologiques, par opposition à la forme liée aux protéines, qui est inactive (car non diffusible vers ses cibles) et saturable, donc sensible aux phénomènes de compétition.

La liaison aux protéines plasmatiques dépend de la concentration en principe actif, de son affinité pour les protéines sanguines, du nombre de sites de fixations protéiques ainsi que de l’affinité de la molécule pour différents tissus. Il est important de noter qu’un niveau élevé de liaison aux protéines plasmatiques n’est pas nécessairement un obstacle à la diffusion vers les tissus. En effet, la dissociation des complexes [principe actif-protéine] s’opère selon le jeu des affinités et équilibres de concentration entre les compartiments physiologiques. Cependant, les niveaux de liaison aux protéines plasmatiques peuvent être générateurs d’interactions médicamenteuses. En effet, la compétition qui survient entre plusieurs médicaments pour occuper un même site de liaison est susceptible d’augmenter la fraction libre (active) des autres molécules, avec le risque associé d’effets secondaires ou toxiques éventuels.

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