12: Pharmacologie et prescriptions médicamenteuses

Chapitre 12


Pharmacologie et prescriptions médicamenteuses14



Objectifs pédagogiques






SAVOIRS



Définitions et notions de pharmacologie



image Médicaments


La pharmacologie est la science des médicaments.


« On entend par médicament toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies humaines ou animales, ainsi que tout produit pouvant être administré à l’homme ou à l’animal en vue d’établir un diagnostic médical ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions organiques » (extrait de l’article L.511 du Code de la santé publique).


De ce fait, on distingue quatre grands groupes de médicaments :




image Pharmacologie


La pharmacologie comprend la pharmacodynamie et la pharmacocinétique.




imagePharmacocinétique

Étude descriptive et quantitative du devenir d’un médicament dans l’organisme ; c’est « ce que l’organisme fait d’un médicament ».


Cette étude s’effectue selon les étapes suivantes :




Absorption-résorption

Il s’agit d’un processus par lequel le médicament passe dans la circulation générale ; ce processus est plus ou moins rapide selon la voie d’administration et la forme pharmaceutique.


Il faut savoir que selon la voie d’administration, la totalité du médicament injecté n’atteint pas la circulation générale. Ce phénomène introduit deux notions essentielles que sont l’effet de premier passage et la biodisponibilité.


L’effet de premier passage


Il s’agit de la perte du médicament par métabolisation avant son arrivée dans la circulation générale.


La biodisponibilité absolue


C’est la fraction ou le pourcentage d’un médicament en solution qui atteint la circulation générale et la vitesse à laquelle le médicament atteint son site d’action.


Elle est influencée par plusieurs facteurs :



Elle est modifiée par plusieurs facteurs :



La biodisponibilité relative est la quantité de médicament qui, après administration, atteint la circulation générale et la vitesse à laquelle se réalise le processus lorsque le même médicament est administré au même sujet sous deux ou plusieurs formes pharmaceutiques.



Distribution

Elle consiste à répartir le médicament dans les différents organes et les tissus ; elle comprend le transport du médicament dans la circulation générale et sa diffusion tissulaire.


Le transport


Les médicaments sont transportés vers les organes par le plasma sous deux formes, une forme libre et une forme liée aux protéines plasmatiques :



La protéine la plus importante est l’albumine qui va fixer le plus grand nombre de médicaments sans distinction. À des degrés moindres, on note les globulines, l’hémoglobine et la transférine, ces dernières ayant une affinité particulière selon le médicament.


Ces protéines plasmatiques peuvent être saturées lors de l’administration de plusieurs médicaments ; il en résulte une augmentation des fractions libres pouvant entraîner une majoration des effets d’un ou plusieurs des médicaments administrés.


Il est à noter que cette liaison aux protéines n’est pas systématique et que son pourcentage varie selon les médicaments.


La diffusion tissulaire


Après absorption, les médicaments sont transportés par le plasma et atteignent leur site d’action ; la distribution varie selon leurs propriétés physico-chimiques (hydrosolubilité, liposolubilité), et la perméabilité des membranes cellulaires.


Les médicaments hydrosolubles diffusent de façon homogène dans les compartiments hydriques de l’organisme, l’eau représentant environ 60 % du poids du corps ; tous les médicaments capables de traverser les membranes vont s’y répartir de façon homogène : il s’agit de la phase aqueuse.


Certains médicaments ayant un coefficient huile/eau plus important ont une affinité pour les lipides de l’organisme ; ils vont donc diffuser dans les graisses qui représentent environ 20 % du poids du corps : il s’agit de la phase lipidique.


D’autre part, la pénétration d’un médicament dans l’organisme est soumise à la circulation sanguine dans les capillaires. Le passage des capillaires vers le liquide interstitiel est dépendant de la perméabilité de la paroi capillaire. Les capillaires ne sont pas tous égaux ; on peut citer par exemple les capillaires des glomérules rénaux plus perméables que ceux des muscles.



Les propriétés physico-chimiques des médicaments sont également concernées :



Le système de distribution se répartit selon trois compartiments :




La rapidité de la diffusion dans les organes et les tissus est tributaire du débit cardiaque et des débits sanguins régionaux. L’équilibre entre le plasma et les organes très vascularisés est rapide.


Un médicament est bien distribué s’il a les caractéristiques suivantes :




Métabolisme

Ce sont les biotransformations des médicaments dans l’organisme de façon plus ou moins complète face à l’action de nombreux enzymes.


Le foie est le site préférentiel des biotransformations mais d’autres organes peuvent être concernés (rein, poumon, tube digestif).


La transformation enzymatique des molécules peut aboutir à la production de métabolites inactifs, partiellement actifs ou à l’activation de molécules qui ne l’étaient pas initialement. Les biotransformations sont importantes car elles déterminent :



Ces phénomènes sont importants à connaître dans les interactions médicamenteuses.



Élimination

Les médicaments sont éliminés tels quels ou après transformation par différentes voies, dont la plus importante est la voie urinaire. Les autres voies sont pulmonaire, biliaire, digestive, cutanée.


L’élimination rénale est la résultante de plusieurs mécanismes complexes :



Deux notions paraissent essentielles concernant l’élimination d’un médicament :




La réglementation des médicaments



image Les differents types de médicaments


Avant d’être commercialisé, un médicament doit bénéficier d’une autorisation de mise sur le marché (AMM) délivrée par l’Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) ou par l’Agence européenne d’évaluation du médicament (EMEA). En prenant en compte le résumé des caractéristiques du produit (RCP) qui précise la dénomination du médicament, la composition qualitative et quantitative, la forme pharmaceutique, les données cliniques… l’Agence détermine la classification du médicament :





image Médicaments sur ordonnance

Ces médicaments, pouvant avoir des effets toxiques sur l’homme, sont considérés comme des substances vénéneuses. Ils ne peuvent être délivrés que sur ordonnance par un médecin, un dentiste, une sage-femme (sur une liste restrictive de médicaments) et un vétérinaire (pour les spécialités animales). Il en existe trois catégories.





Les stupéfiants

Un médicament est classé stupéfiant ou toxicomanogène lorsque son utilisation risque de créer une dépendance. Ce sont, par exemple, les antalgiques de palier III.


Les stupéfiants répondent à des règles très strictes de prescription, de délivrance et d’administration :



image la prescription ne peut être effectuée que par un médecin contrairement aux substances des listes I et II qui peuvent être prescrites par les internes ou résidents ayant reçu une délégation du médecin dont ils relèvent ;


image la prescription des stupéfiants est effectuée sur des feuilles numérotées extraites d’un carnet à souche de couleur également numéroté. On compte cinq sortes de carnets à souche numérotés et paginés : un rose, un blanc, un jaune, un bleu, un mauve selon la profession et le lieu d’exercice de l’utilisateur (médecin hospitalier, médecin de ville, médecin du travail, vétérinaire, chirurgien-dentiste). Les souches sont gardées trois ans ;


image en milieu hospitalier, la prescription est effectuée sur une ordonnance extraite du carnet à souche de couleur rose, réservé exclusivement à la prescription de stupéfiants ;


image la prescription doit indiquer en toutes lettres la quantité prescrite : nombre d’unités thérapeutiques s’il s’agit de spécialités, doses ou concentrations de substances et nombre d’unités ou volume s’il s’agit d’une préparation magistrale ;


image la prescription est non renouvelable et limitée au maximum à 7 jours pour les formes injectables, à 14 jours pour les formes orales et à 28 jours pour certains produits ;


image ils sont rangés dans des armoires fermées à clé spécialement réservées à cette catégorie de médicaments et conçues pour résister aux tentatives de vol ;


image les boîtes de médicaments portent l’indication « Respecter les doses prescrites » en caractères noirs sur fond rouge.



image Médicaments à prescription restreinte

Il existe cinq catégories :



image Les médicaments réservés à l’usage hospitalier exclusif : la prescription, la délivrance et l’administration ne peuvent réalisés qu’à l’hôpital ;


image les médicaments à prescription hospitalière : la prescription ne peut être réalisée que par un médecin hospitalier mais la dispensation au public peut se faire en officine de ville ;


image les médicaments à prescription initiale hospitalière : la première prescription doit être réalisée à l’hôpital, le renouvellement peut être effectué par un médecin de ville ;


image les médicaments à prescription réservée à certains médecins spécialistes : le renouvellement peut être réalisé par un médecin libéral et la délivrance dans une officine de ville ;


image les médicaments nécessitant une surveillance particulière pendant le traitement : la prescription est subordonnée à la réalisation par le patient d’examens de contrôle (la nature et la périodicité sont indiquées dans l’autorisation de mise sur le marché).



image Les médicaments génériques


Les médicaments sont protégés par des brevets qui assurent aux laboratoires une exclusivité commerciale de 20 ans. À l’issue, la licence de fabrication tombe dans le domaine public et tout laboratoire peut alors commercialiser le médicament, alors appelé générique. L’objectif est d’ouvrir la concurrence entre les laboratoires et permettre une diminution des prix.


Le Code de la santé publique définit la spécialité générique comme « celle qui a la même composition qualitative et quantitative en principes actifs, la même forme pharmaceutique et dont la bioéquivalence avec la spécialité de référence est démontrée par des études de biodisponibilité appropriées » (article L5121-1 du Code de la santé publique). Dans les médicaments génériques, seuls les excipients peuvent être modifiés.


Le médicament générique doit porter le nom de la dénomination commune internationale et est voué à remplacer le médicament original. C’est pourquoi depuis 1999, sauf indication du prescripteur, le pharmacien peut substituer le médicament générique à l’original.



image Le processus d’harmonisation des étiquetages


Afin de prévenir les erreurs médicamenteuses, en réduisant les risques de confusion lors de l’administration du médicament, les autorités sanitaires ont établis des recommandations en vue d’harmoniser et d’améliorer la lisibilité de l’étiquetage des petits conditionnements de solutions injectables (10 ou 20 ml).


Il est ainsi recommandé d’inscrire les mentions en caractères noirs sur des étiquettes papier de fond blanc afin d’optimiser le contraste avec la couleur d’impression. Les mentions devant figurer sur l’étiquetage sont :


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May 12, 2017 | Posted by in MÉDECINE INTERNE | Comments Off on 12: Pharmacologie et prescriptions médicamenteuses

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