La pharmacocinétique, définie comme le devenir biologique d’un médicament dans l’organisme dans lequel il est administré, révèle deux aspects de la discipline :

L’aspect qualitatif de la pharmacocinétique (figure 1.1) distingue les phases d’entrée du médicament dans l’organisme (libération, absorption et distribution) et les phases de sortie permettant l’élimination (métabolisme, excrétion). L’ensemble est classiquement résumé par l’acronyme L-ADME.

Les étapes A, D, M et E coexistent dans le temps. En effet, une partie du médicament peut commencer à être métabolisée alors que l’ensemble n’a pas encore été totalement absorbé. De plus, les quatre étapes ne sont pas obligatoirement toutes impliquées pour un médicament donné (par exemple, une molécule peut ne pas subir de métabolisme et être éliminée sous forme inchangée).

L’étape de libération concerne les formes galéniques solides ou protégées, on parle aussi de phase biopharmaceutique.

Les étapes A, D, M et E requièrent toutes le franchissement de barrières physiologiques :

Les membranes cellulaires sont composées d’une bicouche de phospholipides tels que glycérophospholipides, sphingolipides (sphingomyélines, cérébrosides, gangliosides) ou du cholestérol (60 %) dans laquelle sont enchâssées des protéines (40 %) pouvant être des transporteurs, des récepteurs…

Les molécules peuvent traverser les barrières biologiques par différentes voies (figure 1.2) :

Le passage au travers des membranes peut suivre plusieurs modalités (figure 1.3) :

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